普瑞巴林是一種新型鈣離子通道調(diào)節(jié)劑，通過(guò)作用于神經(jīng)元末端的鈣離子通道上的α2-δ亞基，抑制鈣離子內(nèi)流，達(dá)到減少突觸末端興奮性神經(jīng)遞質(zhì)，如谷氨酰胺，腎上腺素及物質(zhì)P等釋放的作用，因此可以使過(guò)度興奮的鈣離子通道變得正常。

【應(yīng)用范圍】

其目前的適應(yīng)癥包括部分性發(fā)作，帶狀皰疹后神經(jīng)痛，糖尿病周?chē)窠?jīng)病變，肌肉纖維痛，脊髓疼痛以及廣義上的焦慮癥等。

1.神經(jīng)病理性疼痛

神經(jīng)病理性疼痛是指由于神經(jīng)系統(tǒng)受到損傷或產(chǎn)生病變而導(dǎo)致的疼痛，以鈍痛、灼熱、刺痛為主要特征，包括糖尿病周?chē)窠?jīng)病變，帶狀皰疹后神經(jīng)痛，肌纖維痛等。普瑞巴林對(duì)帶狀皰疹后神經(jīng)痛疼痛程度緩解效果好，且耐受性較好。對(duì)其他類(lèi)型的神經(jīng)病理性疼痛也能大幅度改善疼痛，同時(shí)對(duì)伴發(fā)癥狀也有效果。但對(duì)生理性疼痛無(wú)明顯效果。

2.局部發(fā)作性癲癇

普瑞巴林抗癲癇的機(jī)制仍未完全明確，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示其機(jī)制與加巴噴丁作用相似，對(duì)動(dòng)物驚厥發(fā)作模型也有治療效果。 Rivera-Casta?o L等對(duì)探討了普瑞巴林對(duì)難治性部分性癲癇發(fā)作的療效，結(jié)果發(fā)現(xiàn)12周的治療后，平均發(fā)作頻率減少51.2%，最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為嗜睡、頭暈、體重增加等，作用和耐受性均較好。

3.廣泛性焦慮癥

普瑞巴林組HAM-A平均變化顯著高于安慰劑組（-7.6與-6.4，P＜0.05），普瑞巴林與安慰劑組的不良反應(yīng)發(fā)生率分別為4.4%與2.3%。結(jié)果表明普瑞巴林作為廣泛性焦慮癥的輔助治療是有效的。

4.睡眠等伴發(fā)癥狀

普瑞巴林治療后PSG較安慰劑組減少（P <0.0001），疼痛評(píng)分降低，PSG的睡眠評(píng)估和疼痛評(píng)分和睡眠質(zhì)量之間呈顯著相關(guān)性。不良事件（普瑞巴林與安慰劑相比）分別為：頭暈（30.4％比9.9％），嗜睡（20.5％比4.5％），頭痛（8.9％與8.1％）。

5.酒精戒斷綜合癥

普瑞巴林和安慰劑組安全和耐受性良好。普瑞巴林和安慰劑組的AWSS分?jǐn)?shù)沒(méi)有明顯差異，不良反應(yīng)液沒(méi)有顯著差異。認(rèn)為普瑞巴林在治療的AWS相對(duì)安全，但作為適應(yīng)癥仍需深入研究。